甘油二酯的应用——医药篇

2023-06-21 10:12

研究表明,甘油二酯能够降低人和小鼠血清甘油三酯,因此可以用于预防和治疗高脂血症以及与高脂血症密切相关的心脑血管疾病,如动脉硬化。冠心病、中风、脑血栓等。


众所周知,内脏脂肪是许多生活习惯病的元凶,对人体健康极为不利。


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而甘油二酯能够降低内脏脂肪,消除不良隐患。如长期食用甘油二酯,可减少肝脏、腹部脂肪,达到预防和治疗脂肪肝的目的。关于甘油二酯降血脂减少内脏脂肪的机理可由其特殊的代谢途径得到解释:甘油二酯在小肠中被水解为1 位单甘酯(Monoslsceride,1—MG)和游离脂肪酸(Free acid,FFA),1—MG 不能重新合成甘油三酯(Triglyceride,TG)它直接经门静脉进入肝脏,经β-氧化以能量形式释放,而很少在体内储存;另一方面由于小肠内TG合成减少,乳糜微粒及经其转运由淋巴循环进入血液的TG及胆固醇(TotalChoesterol,TC)量就相应减少,因此血脂浓度降低。经血液吸收的TG减少会进一步降低人体组织(皮下组织、内脏组织、肌肉组织等)对外源TG的吸收;另据报道,膳食甘油二酯还可抑制与TG合成相关的酶,而激活β-氧化酶,因而减少内源TG的合成。




如上所述,甘油二酯代谢途径特殊,既可通过淋巴系统吸收,也可经门静脉直接吸收。因而具有吸收速度快,供能及时,不增加肠道负担等优点,据此有人用含C8-10饱和脂肪酸与不饱和脂肪酸组成的1,3一甘油二酯制成肠道吸收营养剂,用于加强吸收功能不全、胆汁分泌不足及术后患者的营养。另外甘油二酯对胆汁酸的分泌有抑制作用,可用来防治腹泻及其它疾病引起的次级腹泻症状。其中1,3一甘油二酯的R(1)、R(3)最好为C16-20的不饱和脂肪酸。另外还有关于利用甘油二酯抑制脂质体的形成而控制治疗炎症的报道。



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02

甘油二酯在制药中的应用




通过调整脂肪酸组成及脂肪酸的结合位置,甘油二酯可表现出不同的理化特性。因此它在制药工业应用很广。如二月桂酸甘油酯,具有较狭窄的塑性范围,是良好的栓剂。它在常温下成固态,储存容易;在体温条件下迅速融化,吸收快,而且化学性质稳定(不褪色、不易分解、不与其它成份反应),生物相溶性好,使用安全,加之变定性良好,充填时紧密、无针孔和空洞,适合大规模生产,因此是制药工业理想的栓剂。据Frank Yukitaka Tanaka报道该栓剂组成如下:甘油二酯97.1%,甘油一酯0.8%,甘油三酯2.9%,而甘油二酯的脂肪酸中,月桂酸占46.2%。由于甘油二酯、甘油一酯的比例是灵活的,通过调整其比例,可实现药物有效成分的控制释放。Water.BuTghart发现甘油二酯在生产粉剂、片剂药物时,可作为药物活性成分的分散介质,喷雾干燥时还可对活性成分起保护作用。由于甘油二酯的代谢途径特殊,因此该药品服用后能迅速吸收,药效快,能够降低药量,减轻肝脏负担。




除了用作乳剂、粉剂的辅助成分之外,甘油二酯还可直接与药品结合,加速药品吸收,控制药物释放。如1,3一甘油二酯的2一羟基可与带羧基的尼氟酸(Niflumic Acid)酯化;作为药品的中间体,与芳香族化合物结合;合成2一卤代琥珀酰1,3-甘油二酯等。这些结合型药品与原药品相比具有吸收效果好、生物活性高、副反应少、生物相容性高等优点。




——摘自《甘油二酯的应用现状》江南大学生物工程学院 孟祥河 毛忠贵